المنتجات
سبارافلوكس
Sparaflox
الشكل الصيدلاني :
أقراص ملبسة
التعبئة:
12 قرص التركيب:
Sparfloxacin 200 mg. / Tab. الاستطباب:
مضاد جرثومي
التركيب :
كل قرص ملبس سبارافلوكس يحوي سبارفلوكساسين 200 ملغ .
الخواص : مضغوطات سبارافلوكس 200 تحوي سبارفلوكساسين الذي يعتبر مضاد جرثومي واسع الطيف ينتمي إلى زمرة الكينولونات .
الحرائك الدوائية :
الامتصاص : يمتص سبارفلوكساسين جيدا بعد تناوله عن طريق الفم . ويبلغ التوافر الحيوي المطلق له حوالي 92 % , يبلغ التركيز البلاسمي الأعظمي الوسطي للسبارفلوكساسين عند تناول جرعة أحادية 400 ملغ ، 200 ملغ فمويا حوالي ( 0.2 ± ز1.3 ) مكغ /مل ، ( 0.1 ± ز1.1 ) مكغ /مل بالترتيب .يتم الوصول إلى التركيز الأعظمي البلاسمي من أجل جرعة بدئية400 ملغ أو 200 ملغ بين 3-6 ساعات ووسطيا 4 ساعات .امتصاص السبارفلوكساسين لا يتأثر عندما يتم تناوله فمويا مع الحليب أو الطعام بما فيه الذي يحوي كميات عالية من الدسم .
تناوله بشكل متزامن مع مضادات الحموضة مثل هيدروكسيد المغنزيوم والألمنيوم ينقص التوافر الحيوي للسبارفلوكساسين بنسبة 50% .
التوزع : يتوزع السبارفلوكساسين جيدا في الجسم حيث يبلغ حجم التوزع ( 0.8 ± ز3.9 ) ( Vdss ) ليتر / كغ .يرتبط السبارفلوكساسين بشكل ضعيف ببروتينات البلاسما ( تقريبا بنسبة ز45% ) .
يخترق السبارفلوكساسين جيدا السوائل ونسج الجسم ، ويؤدي إلى تراكيز مديدة منه ، وإن تراكيزه في السبيل التنفسي السفلي تتجاوز عادة تراكيزه البلاسمية المناظرة . يكون تركيز السبارفلوكساسين في النسج التنفسية : ( النسيج الحشوي الرئوي ،الجدار القصيبي ،المخاطية القصبية ) بعد 2-6 ساعات من أخذ جرعة قياسية فمويا ،يكون تقريبا أكثر بـ 3-6 أضعاف عن التراكيز البلاسمية المناظرة . يزداد التركيز في هذه النسج الرئوية حتى فترة 24 ساعة بعد تناول الجرعة .يتركز السبارفلوكساسين أيضا بشكل عال داخل البالعات الكبيرة في الأسناخ الرئوية بالمقارنة مع البلاسما .
الاستقلاب :
يستقلب السبارفلوكساسين في الكبد والاستقلاب لايتأثر بالأكسدة المتواسطة بالسيتوكروم .
الإطراح :يطرح السبارفلوكساسين في كل من البراز بنسبة 50% والبول بنسبة 50% تقريبا .يطرح حوالي 10% تقريبا من الجرعة المتناولة عن طريق الفم في البول كما هي بدون أي تغيير . تبقى المادة الفعالة المقاس تركيزها في البول لمدة 6 أيام عند المرضى طبيعي الوظيفة الكلوية . نصف عمر طور الإطراح النهائي ( ز1/2- 1 ) للسبارفلوكساسين في البلاسما يختلف بين 16-30ساعة . وسطيا 20 ساعة تقريبا .( 1/2-1 ) مستقل عن الجرعة المعطاة . ويتطاول نصف عمر الإطراح النهائي عند المصابين بقصور كلوي ( تصفية كلوية >50 مل/دقيقة)
التأثير المضاد للجراثيم :
السبارفلوكساسين عامل فعال على نطاق واسع ضد الجراثيم سلبية الغرام والجراثيم إيجابية الغرام ، ويظهر السبارفلوكساسين فعالية مضادة للبكتريا عن طريق تثبيط أنزيم DNA جيراز ،والذي يعتبر أنزيما أساسيا في ضبط التوضع الحيوي للـ DNA ويساعد في تضاعف الـ DNAوإصلاحه ، تعطيله واستنساخه .تختلف الكينولونات في البنية الكيميائية وطريقة العمل عن المضادات الحيوية من زمرة لاكتام ، لذلك فإن الكينولونات يمكن أن تكون فعالة ضد الجراثيم المقاومة للمضادات الحيوية من زمرة لاكتام . وبالرغم من أن المقاومة المتصالبة تلاحظ بين السبارفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى فإن بعض الجراثيم الممرضة المقاومة للفلوروكينولونات الأخرى يمكن أن تكون حساسة للسبارفلوكساسين .
سبارافلوكس فعال ضد معظم سلالات الجراثيم التالية الموصوفة في الأسفل سواء في الزجاج أم في الحياة :
الجراثيم إيجابية غرام الهوائية : العنقوديات الذهبية , العقديات الرئوية
.الجراثيم سلبية غرام الهوائية : المعويات المذرقية , المستدمية النزلية , المستدمية النزلية النظيرة , الكلبسيلا الرئوية , الموراكسيلا النزلية.
الجراثيم الأخرى : المتدثرة الرئوية , المفطورة الرئوية , كما أثبتت الدراسات في الزجاج أن سبارافلوكس له طيف واسع ضد الجراثيم التالية :
الجراثيم إيجابية غرام الهوائية :
العقديات الرئوية ( المقاومة للبنسلين ) العقديات المقيحة , العقديات المخضرة .
الجراثيم سلبية غرام الهوائية : الجراثيم المعوية مكونة الغاز المتقلبة الرائعة , المتقلبة الاعتيادية .
الاستطباب :
يستطب سبارافلوكس عند البالغين فوق عمر 18 سنة ، المصابين بالإنتانات التالية الناتجة عن السلالات الحساسة للجراثيم التي تم تحديدها :
ذات الرئة المكتسبة الشائعة :
الناتج عن الإصابة بالمتدثرة الرئوية المستدمية النزلية ،المستدمية النزلية النظيرة ، الموراكسيلا النزلية،المفطورة الرئوية،العقديات الرئوية .
سواء كان التهاب الرئة المكتسب الشائع ناتجا عن المكورات الرئوية أو غير المكورات الرئوية فقد أظهر السبارفلوكساسين فعالية مشابهة
للأموكسيسللين والأريثرومايسين والروكسيترومايسين والأموكسيسيللين مع حمض الكلافولانيك ، الأموكسيسيللين مع الأفلوكساسين والسيفاكلور. ويعطي معدل شفاء سريري 80-84 % .
التفاقم الجرثومي الحاد لالتهاب القصبات المزمن :
الناتج عن الإصابة بالمتدثرة الرئوية ، المعويات المذرقية،المستدمية النزلية ، المستدمية النزلية النظيرة ، الكلبسيلا الرئوية ، الموراكسيلا النزلية ، العنقوديات الذهبية ، العقديات الرئوية . أظهر السبارافلوكس فعالية سريرية بمعدل84-89 % في دراسات مختلفة وهذا المعدل شبيه بما حققه الأموكسيسيللين والسيفوروكسيم والأوفلوكساسين والكلاريترومايسين .
وفي الانتانات الجراحية أظهر السبارفلوكساسين معدل فعالية سريرية 80.7 % .
يستطب أيضا في الأمراض المتنقلة عن طريق الجنس وتتضمن إنتانات المكورات البنية والكلاميديا .الإنتانات المعدية المعوية التي تسببها الشيغلا والسلمونيلا Spp.
إنتانات المجرى البولي المتضمنة الالتهابات البولية ،التهاب المثانة , الحويضة .إنتانات الجلد والنسج الرخوة المتضمنة الجروح الانتانية ، الخراجات ، تقيح الجلد ، التهاب الهلل ، الدمامل ، التهاب الجلد الانتاني .
الإنتانات الجراحية التي تسببها الجراثيم الحساسة .
يجب أن تجرى فحوص الزرع المناسبة والحساسية قبل بدء المعالجة ،لعزل وتحديد هوية الجرثومة المسببة للإنتان ولتحديد حساسيتها للسبارفلوكساسين .
يمكن أن تبدأ المعالجة بسبارافلوكس قبل معرفة نتائج هذه الفحوصات وعندما تظهر النتيجة يجب اختيار العلاج المناسب .إن إجراء فحوص الزرع والحساسية دوريا خلال فترة المعالجة يزودنا بمعلومات حول الحساسية المستمرة للجرثوم للمضاد الحيوي أو حول حدوث مقاومة طارئة محتملة للجرثوم .
مضادات الاستطباب :
لايعطى سبارافلوكس 200للذين لديهم فرط حساسية أو تفاعلات تحسس ضوئية .سبارافلوكس مضاد استطباب للذين يتناولون الأدوية التي تطيل QTc مثل مضادات اضطراب نظم القلب من زمرة la,lll مثل ( ديزوبيراميد ،أميودارون ،كينيدين،بروكائين أميد،سوتالول،وبيريديل ) ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة ( الفينوتيازين ) والتيرفينادين.لايعطى سبارافلوكس200 للحوامل والمرضعات والأطفال تحت سن الـ 18 عاما .
الاحتياطات :
يجب المحافظة على إماهة كافية للأشخاص الذين يعالجون بسبارافلوكس لمنع تشكل تراكيز عالية من الدواء في البول .كما في بقية الكينولونات .
يعطى سبارافلوكس بحذر شديد للذين لديهم اضطرابات معروفة في CNS أو يشتبه بها ، والتي يمكن أن تؤهب لحدوث الاختلاجات أو تخفض عينة النوبة الاختلاجية مثل ( تصلب شرايين دماغي شديد ، صرع ) .في حال ظهور أعراض فرط حساسية أو تحسس ضوئي يجب التوقف عن تناول هذا الدواء مباشرة .
التداخلات الدوائية :
لايؤثر سبارافلوكس على التوافر الحيوي للديجوكسين .لا يزيد سبارافلوكس التأثير المضاد للتخثر للورافارين .لا يؤثر سبارافلوكس على التوافر الحيوي للسيميتيدينيمكن إعطاء مضادات الحموضة والسكرالفات وأملاح الزنك والحديد بعد أربع ساعات من تناول سبارافلوكس .
الفحوص المخبرية : يمكن أن يعطي السبارفلوكساسين نتائج زرع سلبية كاذبة مع المتفطرة السلية عن طريق تثبيط نموها ،لذلك يجب الأخذ بعين الاعتبار هذا التأثير عند إجراء الفحوص المخبرية .
التأثيرات الجانبية :
التأثيرات على كامل الجسم : دوخة ، أرق ، صداع ، ارتكاسات تحسسية ، تطاول الفترة الفاصلة QTc، فرط حساسية ضوئية .
أعراض هضمية : نقص شهية ، غثيان ، إسهال ، جفاف الفم ، عسر هضم .
فرط الجرعة :
لم تكن الجرعة المفرطة الأحادية للسبارفلوكساسين سامة عن طريق التناول الفموي للفئران والجرذان والكلاب ولم تحصل حالات مميتة خلال فترة مراقبة 14 يوما بعد المعالجة بتناول جرعات فموية عالية 5000 ملغ /كغ سواء عند نوع القوارض ، أو حتى 600 ملغ/كغ عند الكلاب .
أعراض فرط الجرعة :
عدم نشاط ، إسهال ، إقياء ، فرط اللعاب ، رجفان .
المعالجة :
في حال ظهور تفاعلات حساسية يوقف العلاج فورا . وقد تستدعي تفاعلات فرط الحساسية الحادة المعالجة بالابينفرين مباشرة ، ووسائل الانعاش الأخرى متضمنة الأوكسجين ، وإعطاء السوائل وريديا ، ومضادات الهيستامين وكورتيكوستيروئيدات ، ورافعات الضغط الأمينية وتدبير الطرق الهوائية بما فيها التنبيب .
الجرعة والاستعمال :
يمكن استعمال سبارافلوكس مع أو بدون تناول الطعام .جرعة البدء قرص واحد ( 200 ملغ ) مرتين في اليوم في اليوم الأول من المعالجة ،و يتبع بجرعة يومية وحيدة ( 200 ملغ ) كل 24 ساعة ولمدة عشرة أيام ، وذلك عند المرضى ذوي الوظيفة الكلوية السليمة .
الجرعة اليومية التي ينصح بها من سبارافلوكس للمرضى الذين يعانون من فشل في الوظيفة الكلوية ( تصفية الكرياتينين أقل
من 50 مل / دقيقة ) قرصين ( 400 ملغ ) في اليوم الأول من المعالجة ، يتبع قرص واحد ( 200 ملغ ) كل 48 ساعة ولمدة 9 أيام
التعبئة :
سبارافلوكس عبوة تحوي 12 قرص ملبس